海狗丸主用海马、狗鞭、鹿茸以补精益髓,滋阴补肾,暖肾壮阳;配有巴戟天、阳起石、淫羊藿、补骨脂起补肾壮阳、强壮筋骨,共为主药;辅以人参大补元气,长精血、补脾益气;加茯苓、山药合用,益气生化之源,使天之精气得以补充。熟地、白芍、当归、川芎补血和血;菟丝子、枸杞子补肝肾;配用桑螵蛸、覆盆子以补肾固精;杜促、桃仁、牛膝强腰膝利关节,共助主药之功效佐使药。花椒温中散寒止痛,蛤蚧补肺益肾;肉桂益火助阳;牡丹皮通血脉;黄柏制火;泽泻泄肾火,并养五脏,益气力。诸药配伍,有补肾壮阳、益精补髓、健运脾胃、补益气血、调和阴阳之功效。